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注射用青霉素钾

主要用于革兰氏阳性菌熏染  ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。

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【主要因素】青霉素钾
【性状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素  ,抗菌活性强  ,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生恒久的敏感菌破碎兴旺  ,细胞壁处于生物合成期  ,在青霉素的作用下  ,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁  ,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命。非生长滋生期的细菌  ,此时不需合成细胞壁  ,则青霉素不起杀菌作用  ,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用。后者使细菌处于生长抑制状态  ,导致青霉素不可施展作用。
青霉素为窄谱抗生素  ,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。
药动学青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速  ,15~30分钟达血药峰浓度  ,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。青霉素可普遍漫衍到全身各组织  ,并可进入胎儿循环  ,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液  ,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%  ,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。乳室注入青霉素  ,最初几小时可大宗吸收  ,但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道  ,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液  ,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时。
青霉素小部分在肝内代谢  ,大部分以真相渗透。在肾功效正常情形下  ,50%~75%自肾脏倾轧  ,其中90%通过肾小管渗透  ,因倾轧迅速  ,故体内消除较快。青霉素的血浆卵白连系率约50%。半衰期较短  ,种属间的差别较小  ,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。表观漫衍容积也较小  ,一样平常为0.2~0.3L/kg  ,血浆浓度较高  ,组织浓度较低。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用  ,可提高后者在菌体内的浓度  ,泛起协同作用。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用  ,不宜适用。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物  ,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性  ,榨取配伍。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐  ,可以延缓青霉素的吸收  ,如普鲁卡因青霉素。
(5)青霉素钾水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆  ,不然可爆发混浊、絮状物或沉淀。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌熏染  ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染。
【用法与用量】以青霉素钾计。肌内注射:一次量  ,每1kg体重  ,马、牛1万~2万单位;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;禽5万单位;犬、猫3万~4万单位。一日2~3次  ,连用2~3日。
临用前  ,加灭菌注射用水适量使消融。
【不良反应】(1)主要是过敏反应  ,大大都家畜均可爆发  ,但爆发率较低。局部反应体现为注射部位水肿、疼痛  ,全身反应为荨麻疹、皮疹  ,严重者可引起休克或殒命。
(2)对某些动物  ,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽  ,在产蛋期不得使用。
(2)青霉素钾易溶于水  ,水溶液不稳固  ,很易水解  ,水解率随温度升高而加速  ,因此注射液应在临用前配制。必需生涯时  ,应置冰箱中(2~8℃)  ,可生涯7天  ,在室温只能生涯24小时。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌  ,以免影响青霉素的药效。
(4)大剂量注射可能泛起高钾血症。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果  ,钾离子对心脏的不良作用更严重。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;弃奶期72小时。
【规格】按C16H17KN2O4S计2.5g(400万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭  ,在凉暗干燥处生涯。
【有用期】二年

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