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注射用青霉素钠

主要用于革兰氏阳性菌熏染 ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染 。

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【主要因素】青霉素钠
【性状】本品为白色结晶性粉末 。
【药理作用】药效学青霉素属杀菌性抗生素 ,抗菌活性强 ,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成 。生恒久的敏感菌破碎兴旺 ,细胞壁处于生物合成期 ,在青霉素的作用下 ,黏肽的合成受阻不可形成细胞壁 ,在渗透压作用下导致细胞膜破碎而殒命 。非生长滋生期的细菌 ,此时不需合成细胞壁 ,则青霉素不起杀菌作用 ,不应将青霉素这类“滋生期杀菌剂”与抑制细菌生长滋生的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)适用 。后者使细菌处于生长抑制状态 ,导致青霉素不可施展作用 。
青霉素为窄谱抗生素 ,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用 。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等 。对分枝杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感 。
药动学青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速 ,15~30分钟达血药峰浓度 ,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时 。青霉素可普遍漫衍到全身各组织 ,并可进入胎儿循环 ,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低 。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3% ,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30% 。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20% 。乳室注入青霉素 ,最初几小时可大宗吸收 ,乳中可维持抗菌浓度相当长的时间 。据报道 ,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液 ,其在乳中可保存4.26单位/ml至24小时 。
青霉素小部分在肝内代谢 ,大部分以真相渗透 。在肾功效正常情形下 ,50%~75%自肾脏倾轧 ,其中90%通过肾小管渗透 ,因倾轧迅速 ,故体内消除较快 。青霉素的血浆卵白连系率约50% 。半衰期较短 ,种属间的差别较小 ,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时 。表观漫衍容积也较小 ,一样平常为0.2~0.3L/kg ,血浆浓度较高 ,组织浓度较低 。
【药物相互作用】(1)青霉素与氨基糖苷类适用 ,可提高后者在菌体内的浓度 ,泛起协同作用 。
(2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有滋扰作用 ,不宜适用 。
(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物 ,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破损青霉素的活性 ,榨取配伍 。
(4)胺类与青霉素可形成不溶性盐 ,可以延缓青霉素的吸收 ,如普鲁卡因青霉素 。
(5)青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混淆 ,不然可爆发混浊、絮状物或沉淀 。
【作用与用途】β-内酰胺类抗生素 。主要用于革兰氏阳性菌熏染 ,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的熏染 。
【用法与用量】以青霉素钠计 。肌内注射:一次量 ,每1kg体重 ,马、牛1万~2万单位;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;禽5万单位;犬、猫3万~4万单位 。一日2~3次 ,连用2~3日 。
临用前 ,加灭菌注射用水适量使消融 。
【不良反应】(1)主要是过敏反应 ,大大都家畜均可爆发 ,但爆发率较低 。局部反应体现为注射部位水肿、疼痛 ,全身反应为荨麻疹、皮疹 ,严重者可引起休克或殒命 。
(2)对某些动物 ,青霉素可诱导胃肠道的二重熏染 。
【注重事项】(1)产蛋供人食用的家禽 ,在产蛋期不得使用 。
(2)青霉素钠易溶于水 ,水溶液不稳固 ,很易水解 ,水解率随温度升高而加速 ,因此注射液应在临用前配制 。必需生涯时 ,应置冰箱中(2~8℃) ,可生涯7日 ,在室温只能生涯24小时 。
(3)应相识与其他药物的相互作用和配伍禁忌 ,以免影响青霉素的药效 。
(4)大剂量注射可能泛起高钠血症 。对肾功效减退或心功效不全患畜会爆发不良效果 。
(5)治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素适用 。
【休药期】牛、羊、猪、禽0日;弃奶期72小时 。
【规格】按C16H17N2NaO4S计(1)2.4g(400万单位)(2)9.6g(1600万单位)
【包装】10支/盒×40盒/箱
【贮藏】密闭 ,在凉暗干燥处生涯 。
【有用期】二年

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